Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы – мази, линименты, пасты, суппозитории, пленки, пластыри – предназначены для наружного применения.

МАЗИ

Мазь (unguenta) – это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, является одной из наиболее старых лекарственных форм. В настоящее время мази широко распространены не только в дерматологии, но и в стоматологии, хирургии, проктологи, урологии, офтальмологии и других областях медицины.

Различают мази простые (содержат одно действующее вещество) и сложные (многокомпонентные), по назначению мази подразделяют на медицинские (лечебно-профилактические) и косметические (лечебные, гигиенические).

Мази используются для получения, как местного, так и резорбтивного эффекта, мази могут быть официнальными и магистральными. К мазям, как лекарственной форме, предъявляются определенные требования, например, они должны быть мягкой консистенции, быть стабильными при хранении, не подвергаться микробной контаминации.

Мазь состоит из мазевой основы - формообразующего индифферентного вещества основы (Сonstituens) и основного действующего вещества (Basis).

Современные мазевые основы классифицируются на липофильные и гидрофильные основы.

К липофильным основам относятся жировые основы (жир свиной очищенный – Adeps suillus depuratus), растительные масла (подсолнечное масло – Oleum Helianthi , оливковое и др.), углеводородные основы (вазелин – Vaselinum, парафин – Paraffinum, вазелиновое масло – Oleum Vaselini, мазь нафталанская - Unguentum Naphthalani).

Жировые основы сейчас практически не используются, т.к. они имеют маленький срок хранения и легко окисляются (прогоркают), растительные масла применяют в основном как компоненты основ для повышения резорбции, либо как основу для жидких мазей (линиментов).

Углеводородные основы устойчивы при хранении, химически индифферентны, однако могут вызвать сенсибилизацию кожи и плохо смываются с поверхности кожи. Вазелин хорошо смешивается с жирами и растительными маслами, индифферентен,не всасывается через кожу и слизистые оболочки и не обладает раздражающим действием, его применяют в качестве основы уже более 100 лет.

Как гидрофильные основы используются гели белков (желатин-глицериновые гели), гели полисахаридов (крахмально-глицериновый гель), гели бетонитовых глин и гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленгликолей –ПЭГ).

Желатин-глицериновые гели содержат 1-3% желатина, около 30% глицерина и 70% воды, данные основы являются нестойкими, в них добавляют консерванты. Крахмально –глицериновый гель - это 7% раствор крахмала в глицерине, он хорошо распределяется на слизистой оболочке. Гели бетонитовых глин хорошо наносятся на кожу и высвобождают лекарственные вещества, перед применением их следует стерилизовать.

Существуют липофильно-гидрофильные основы, способные воспринимать, как жиро так и водорастворимые вещества, их обязательным компонентом является эмульгатор – ПАВ, примером таких основ являются эмульсии.

Наиболее широко использующимися эмульгатарами для приготовления мазевых основ, являются ланолин, воск и спермацет, все они являются жироподобными веществами.

Ланолин бывает безводный (Lanolinum anhydricum) и водный (Lanolinuv hydricum), содержащий 30% воды. Если в прописи рецепта указан ланолин, то по умолчанию используют ланолин водный.

Воск пчелиный желтый и белый (Cera flava и alba) значительно повышает вязкость мазевых основ, не впитывается кожей, создавая на ней защитную пленку, при введении в основу большого процента воска образуются плотные массы – цераты, мазевые карандаши. Спермацет (Spermacetum) при добавлении в мазевые основы придает им скользкость, большую плотность, он относительно неустойчив при хранении.

Таким образом, к мазевым основам предъявляются определенные требования, так, они не должны вступать во взаимодействие с лекарственными веществами, хорошо сохраняться и обеспечивать необходимую консистенцию. Особые требования применяются к мазевым основам для глазных мазей, она должна иметь нейтральную среду, быть стерильной и лишенной различных примесей.

Недостатком мази как лекарственной формы является сложность дозирования и негигиеничность способа применения.

Действующие вещества мази (Basis) могут находиться либо в растворенном состоянии (ментол), либо в эмульсионном состоянии (соли алкалоидов) или же их предварительно диспергируют для получения суспензионных мазей.

Если в рецепте врач не указывает конкретную мазевую основу, то такая мазь готовится на вазелине. Для глазных мазей, по умолчанию, в качестве основы применяют смесь, состоящую из 1 части безводного ланолина и 9 частей вазелина сорта «для глазных мазей». Общее количество мази для лечения кожных заболеваний составляет 20,0—100,0 г, глазной мази — 5,0-10,0 г.

Мази могут выписываться в сокращенной или развернутой формах прописи. Сокращенно выписываются все официнальные мази или магистральные мази, где мазевой основой является вазелин.

В таком случае сначала указывают лекарственную форму (Unguenti), затем название лекарственного вещества, его концентрацию в процентах, граммах или единицах действия и общее количество мази.

1) Выписать 30,0 г 1% мази гидрокортизона. Применять для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Unguenti Hydrocortisoni 1 % — 30,0

D. S. Смазывать пораженные участки кожи.

Также можно выразить концентрацию в граммах:

Rp.: Unguenti Hydrocortisoni 0,3 — 30,0

D. S. Смазывать пораженные участки кожи.

2) Выписать10,0 мази, содержащей в 1,0 г 10 000 ЕД эритромицина. Для закладывания за нижнее веко на ночь.

Rp.: Unguenti Erythromycini 100 000 ED — 10,0

D. S. Для закладывания за нижнее веко на ночь.

Или:

Rp.: Unguenti Erythromycini 10,0 (a 10 000 ED—1,0)

D. S. Для закладывания за нижнее веко на ночь.

Если выписана сложная мазь или простая мазь, где мазевой основой не является вазелин, то используют развернутый тип прописи.

При развернутом типе выписывания в рецепте указывают лекарственное вещество, его количество в граммах или в единицах действия. Если действующих веществ несколько, то они все перечисляются таким образом. Далее указывается мазевая основа и ее количество в граммах, далее обязательно следует указание - М. f. unguentum (Смешай, чтобы получилась мазь). Для удобства при указании массы мазевой основы иногда используют обозначение «ad» (до), а затем указывают общую массу мази.

3) Выписать 30,0 г мази, содержащей 0,25 г азотнокислого серебра и 1,0 г винилина. Назначать при заболеваниях кожи

Rp.: Argenti nitratis 0,25

Vinylini 1,0

Vaselini ad 30,0

M.f. unguentum

D. S. Наносить на пораженный участок кожи

4) Выписать 25,0 г мази на масле вазелиновом, содержащей 20 % сульфацил-натрия. Назначить для смазывания пораженных участков кожи.

Rp.: Sulfacylum-natrii 5,0

Olei Vaselini ad 25,0

M.f. unguentum

D. S. Смазывать пораженный участок кожи

Официнальные мази, которые выпускаются только в одной концентрации, указанной в Фармакопее, выписываются сокращенным способом с указанием только массы данной мази.

5) Выписать 20,0 г официнальной цинковой мази для нанесения на пораженные участки кожи.

Rp.: Unguenti Zinci 20,0

D. S. Наносить на пораженные участки кожи.

Официнальные мази сложного состава, имеющие коммерческое название выписываются сокращенным способом.

6) Выписать 15,0 мази «Лоринден С» («Lorinden С»). Для втирания в кожу тонким слоем 2 раза в день.

Rp.: Unguenti «Lorinden С» 15,0

D. S. Втирать в кожу тонким слоем 2 раза в день.

ЗАДАНИЕ для самостоятельной работы.

Выписать:

1. 50,0 мази, содержащей 10% кальция пантотената (Calcii pantotenas). Для нанесения на ожоговую поверхность.

2. 20,0 мази, содержащей 2,0 резорцина (Resorcinum). Для смазывания пораженных участков кожи.

3. 5,0 мази, содержащей 5% этазола (Aethazolum). Глазная мазь. Для закладывания за нижнее веко на ночь.

4. 10,0 мази, содержащей в 1,0 10 000 ЕД эритромицина (Erythromycinum). Глазная мазь. Для закладывания за нижнее веко на ночь.

5. 30,0 мази, содержащей 0,2 % фурацилина (Furacilinuma). Для нанесения на пораженные участки.

6. 30,0 мази на ланолине (Lanolinum), содержащей 5,0 оксида цинка (Zinci oxydum). Для смазывания пораженных участком кожи.

7. 40,0 мази на очищенном свином жире (Adeps suillus depuratus), содержащей 25 % серы осажденной (Sulfur praecipitatum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

8. 25,0 мази на масле вазелиновом (Oleum Vaselini), содержащей 20 % сульфацил-натрия (Sulfacylum-natrium). Для смазывания пораженных участков кожи.

9. 10,0 мази, содержащей 0,2 кислоты салициловой (Acidum salicylicum) и 0,6 кислоты бензойной (Acidum benzoicum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

10. 30,0 мази, содержащей 0,25 серебра нитрата (Argenti nitras) и 1,0 винилина (Vinylinum). Для нанесения на пораженные Участки кожи.

11. 50,0 мази на ланолине и вазелине поровну, содержащей 5,0 ихтиола (Ichthyolum). Для смазывания пораженных участ­ков кожи.

12. 20,0 мази «Ауробин» («Aurobin»). Для нанесения на пора­женные участки кожи 3 раза в день.

13. 50,0 мази «Випросал» («Viprosalum»), Для нанесения на болезненные места и втирания досуха.

14. 10,0 мази «Тридерм» («Tridermum»). Для наложения повязки с мазью на пораженную кожу.

15. 15,0 мази «Лоринден С» («Lorinden С»). Для втирания в кожу тонким слоем 2 раза в день.

16. 30,0 мази «Финалгон» («Finalgon»). Для втирания в кожу 3 раза в день.

ПАСТЫ

Пасты (pastae) – это разновидность мази, мягкая недозированная лекарственная форма, в которой содержание порошкообразных веществ не менее 25%, но не более 75%, изготавливаются пасты путем тщательного смешения порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой. Пасты имеют более плотную консистенцию (лат. pasta – тесто), благодаря чему обладают более выраженными адсорбирующими и подсушивающими свойствами. Пасты длительнее, чем мази удерживаются на месте приложения. Наиболее широко пасты используются в стоматологии и дерматологии.

Мазевыми основами для паст служат те же основы, что и для мазей (вазелин, ланолин), однако если порошкообразных веществ в пасте меньше 25%, то необходимо добавлять  индифферентные наполнители (Adiuvans). В качестве таких наполнителей могут быть использованы тальк (Talcum), белая глина (Bolus alba), крахмал (Amylum) и др.

Магистральные пасты выписываются развернутой формой прописи, официнальные пасты, концентрация которых указана в Фармакопее, и пасты с коммерческим названием выписываются сокращенной формой прописи.

7) Выписать 50,0 г пасты, содержащей 5 % анестезина, для нанесения на пораженный участок кожи.

Rp.: Anaesthesini 2,5

Talci 10,0

Vaselini ad 50,0

M. f. pasta

D. S. Прикладывать к пораженным участкам кожи.

8) Выписать 30,0 официнальной грамицидиновой пасты (Gramicidinum). Назначить для нанесения тонким слоем на пораженную поверхность с последующим наложением марлевой повязки.

Rp.: Pastae Gramicidini 20,0

D. S. Наносить на пораженные участки кожи.

9) Выписать 5,0 г пасты «Солкосерил». Наносить тонким слоем, не втирая, на пораженный участок 3-5 раз в день после еды.

Rp.: Pastae «Solcoseryl» 5,0

D. S. Наносить тонким слоем на пораженный участок 3-5 раз в день после еды.

Задание для самостоятельной работы.

Выписать:

1. 30,0 пасты, содержащей 33 % очищенной серы (Sulfur depuratum). Назначить для смазывания пораженных участков кожи.

2. 120,0 пасты, содержащей 50% бария сульфата (Barium! sulfas). Назначить внутрь для рентгенологического исследования.

3. 50,0 пасты на вазелине и ланолине (поровну), содержа­щей 5% анестезина (Anaesthesinum). Для нанесения на пора­женные участки кожи.

4. 50,0 пасты на нафталанной мази, содержащей 8% ихтиола (Ichthyolum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

5. 100,0 пасты, содержащей 10 % борной кислоты (Acidum boricum). Для нанесения на пораженные участки кожи.

6. 100,0 пасты, содержащей 2,0 салициловой кислоты (Aci­dum salicylicum) и по 25,0 цинка окиси (Zinci oxydum) и крах­мала (паста Лассара). Для нанесения на пораженные участки кожи.

7. 50,0 официнальной пасты Теймурова (Pasta Teimurovi). Назначить для смазывания при опрелости кожи 2 раза в день.

ГЕЛЬ

Гель (gel) — мягкая недозированная лекарственная форма, вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели. По сравнению с мазями, гели имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в них можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой).

Используются гели местно для лечения заболеваний кожи и для резорбтивного действия. В отличие от мазей формообразующим веществом в геле является желатин или агар-агар, в прописи оно не указывается. Гель выписывается в сокращенной форме прописи, т.к. все гели являются официнальными.

  •  Выписать 40,0 г 2% геля «Троксевазин». Наносить на кожу 3 раза в день, слегка втирая.

Rp.: Gel «Troxevasin» 2 % — 40,0

D. S. Наносить на кожу 3 раза в день, слегка втирая.

Задание для самостоятельной работы.

Выписать:

1. 50,0 геля, содержащего в 1,0 г 10 мг диклофенак натрия (Diclofenac-natrium). Для нанесения на кожу 2 раза в день.

2. 20,0 геля «Конрактубекс» («Contraktubex»). Для втирания в рубец 3 раза в день.

3. 5,0 геля, содержащего в 1,0 г 40 мг пилокарпина гидро­хлорида (Pilocarpini hydrochloridum). Назначить для закла­дывания за нижнее веко на ночь.

4. 5,0 геля, содержащего 20% солкосерила (Solcoseryl). Назначить для закапывания в каждый глаз 2 раза в день.

СВЕЧА

SUPPOSITORIA

Суппозитории – дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся или растворяющаяся при температуре тела, предназначенная для введения в полости тела.

Суппозитории состоят из лекарственного вещества (Basis) и формообразующей основы (Constituens). Основа для свечей и всасываться через нее. Она должна быть индифферентной для организма, не должна разлагать лекарственное вещество, не раздражать слизистую оболочку и хорошо всасываться через нее. В качестве основы используют масло какао (oleum Cacao), бутирол (Butyrolum), желатино-глицериновую массу (massa gelatinosa), некоторые растительные и животные жиры, сплавы жиров с воском и спермацетом, синтетические массы, например, полиэтиленоксид (polyaethylenoxydum) и др.

Масло какао представляет собой плотную однородную твердую массу желтоватого цвета с ароматным запахом с температурой плавления 30-34° С, которую получают из семян тропического шоколадного дерева. Его наиболее часто используют в качестве основы при изготовлении свечей. Если при выписывании рецепта на магистральную свечу врач не указывает основу, то такая свеча готовится также на масле какао. Желатино-глицериновая масса представляет собой смесь желатина, глицерина и воды в соотношении 1:5:2.

Различают суппозитории ректальные (suppositoria rectalia) и вагинальные (suppositoria vaginalia), а также палочки (bacilli), которые являются магистральными лекарственными формами и используются для введения в мочеиспускательный канал, шейку матки, свищевые ходы. Лекарственные вещества в вагинальных суппозиториях применяют для местного, а в ректальных суппозиториях — и для резорбтивного действия, например, для резорбтивного действия при нарушениях гемодинамики, при декомпенсации сердечной деятельности, при циррозе печени. Вещества, вводимые при помощи суппозиториев, способны всасываться, минуя печень, то есть, избегая пресистемной элиминации и это необходимо учитывать при подборе назначаемой дозы.

В последнее время количество выпускаемых суппозиториев увеличилось, особенно широкое применение они нашли в педиатрии, т.к. удобны для применения и позволяют назначать лекарственные препараты, имеющие неприятный вкус

Ректальные свечи имеют форму конуса или цилиндра с заостренным концом массой от 1,1 до 4,0. Если в магистральной прописи ректальных свечей не указана масса, то их изготовляют массой 3,0, также как и официнальные суппозитории. Ректальные суппозитории, используемые в педиатрической практике, должны иметь массу 0,5-1,5.

Суппозитории, основой которых является масло какао, могут выписываться как в сокращенной, так и в развернутой форме.

В случае сокращенной прописи сначала указывается лекарственная форма (Suppositorii), далее после предлога cum следует название лекарственного вещества в творительном падеже и его количество в граммах. Далее количество таких доз и сигнатура.

Пример:

  • Выписать 10 ректальных суппозиториев, содержащих по 0,2 ихтиола. Назначить по 1 суппозиторию 2 раза в день.

Rp.: Suppositorii cum Ichthyolo 0,2

D. t. d N. 6

S. По 1 свече утром и на ночь в прямую кишку.

При развернутой форме прописи указывают название лекарственного вещества, его количество в граммах, затем название основы, её количество в граммах. Далее указывается М. f. suppositorium rectale или vaginale (Смешай, чтобы получился суппозиторий ректальный или вагинальный).

Rp.: Ichthyoli 0,2

Ol. Сасао 3,0

М. f. suppositorium rectale.

D. t. d . N. 6

S.: По 1 свече утром и на ночь в прямую кишку.

Количество основы в прописи можно не указывать. В таком случае вместо количества формообразующего вещества следует писать q. s. ut f. suppositorium rectale или vaginale—, что означает: «Основы сколько потребуется, чтобы получился суппозиторий ректальный или вагинальный».

Rp.: Ichthyoli 0,2

О1. Сасао q. s.

ut f. suppositorium rectale

D. t. d N. 6

S. По 1 свече утром и на ночь в прямую кишку.

Суппозитории сложного состава выписываются в развернутой форме, за исключением тех, что выпускаются под коммерческим названием. Также в развернутой форме выписываются суппозитории, у которых масло какао не является основой.

  • Выписать 12 ректальных суппозиториевна основе бутирола, содержащих по 0,3 эуфиллина. Назначить по 1 свече 3 раза в день

Rp.: Euphyllini 0,3

Butyroli 3,0

М. f. suppositorium rectale

D. t.d.N. 12

S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день.

  • Выписать 6 суппозиториев «Анестезол». Назначить по 1 суппозиторию 3 раза в день.

Rp.: Suppositoriorum «Bethiolum» N 10

D. S. По 1 свече 2 раза в день.

Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики — globuli), яйцевидными (овули — ovula), в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии — pessaria). Вес вагинальных суппозиториев от 1,5 до 6,0. Если в прописи врачом масса не указана, то их изготовляют весом около 4,0.

Выписать 10 вагинальных суппозиториев, содержащих 0,25 осарсола и 0,25 кислоты борной. Назначить по 1 свече во влагалище 2 раза в день

Rp.: Osarsoli

Acidi borici ana 0,25

Olei Cacao q. s.

ut f. suppositorium vaginale

D. t. d N. 10

S. По 1 свече во влагалище 2 раза в день.